• Препараты для потенции
• Ювена силденафил 50мг

Ru › drug › yuvenaЮВЕНА, капсулы - Здоровье

Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену. Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови. Силденафил является селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле.

Силденафил в аптеках Беларуси"› searchСилденафил в аптеках Беларуси

Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации каскада NO/ц ГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме крови при приеме силденафила внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут).

Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41 % (25%-63 %). После приема препарата внутрь в рекомендованном диапазоне доз (25-100 мг) AUC и Сmах силденафила повышаются пропорционально дозе. При приеме силденафила с пищей скорость его всасывания снижается, при этом время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается в среднем на 60 минут, а Сmах снижается в среднем на 29 %.

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vd) составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови после однократного приема препарата внутрь в дозе 100 мг в среднем составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации — 40 %). Поскольку связывание силденафила (и его основного циркулирующего N-десметил-метаболита) с белками плазмы достигает 96 %, средняя максимальная концентрация свободной фракции силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 н М). Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации препарата. У здоровых добровольцев через 90 минут после однократного приема силденафила в дозе 100 мг в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % принятой дозы препарата (в среднем — 188 нг).

Ювена — инструкция по применению, дозы, побочные действия, описание.

Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50 % от активности основного вещества.

Концентрации данного метаболита в плазме составляют примерно 40 % концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный период полувыведения составляет около 4 часов.   Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, период полувыведения в терминальной фазе — 3-5 часов.  

После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около 80 % принятой внутрь дозы) и в меньшей степени — с мочой (около 13 % принятой внутрь дозы). У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме приблизительно на 90 % выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18¬-45 лет).

Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40 %. У добровольцев с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила при его однократном приеме внутрь (в дозе 50 мг) не изменялись. Средние значения AUC и Сmах N-десметил-метаболита повышались до 126 % и 73 % соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек.

Ювена инструкция по применению Sildenafil действующее вещество, срок.

Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (класс А и Е по Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84 %) и Сmах (47 %) по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы при нормальной функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Силденафил показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению уровня эрекции, необходимого для проведения удовлетворительного полового акта. Для эффективного действия лекарственного средства необходима сексуальная стимуляция. Для большинства пациентов рекомендуемая доза, принимаемая при необходимости примерно за 1 час до начала сексуальной активности, составляет 50 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз в день. Капсулы Ювена 50 мг и 100 мг не могут делиться на части.

При необходимости назначения дозы силденафила 25 мг следует воспользоваться другим лекарственным средством. У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.