• Препараты для потенции
• Таблетки алпростадил

Алпростадил — Википедия

Алпростадил является синтетическим аналогом простагландина E 1 , который присутствует в организме человека при обычных условиях. Его эффект является комплексным и базируется на содействии микроциркуляции и открытии коллатеральных сосудов. В системном и легочном кругах кровообращения алпростадил вызывает вазодилатацию (на уровне артериол и передкапилярни сфинктеров и / или также в мышечных артериях), расслабляет гладеки мышцы кавернозных тел, а в кругу кровообращения плода алпростадил поддерживает открытое состояние артериального протока. Он влияет на коагуляцию крови, действуя как антиадгезивная и антиагрегантное вещество на тромбоциты.

Алпростадил - инструкция по применению, состав, показания."Алпростадил - инструкция по применению, состав, показания.

Алпростадил улучшает реологические свойства крови путем повышения гибкости эритроцитов и снижение агрегационной способности тромбоцитов. Он осуществляет антиатерогенного эффект путем ингибирования активации нейтрофилов и избыточной пролиферации клеток сосудистых стенок, а также из-за снижения синтеза холестерина и его отложение в стенках сосудов. Алпростадил также оказывает фибринолитический эффект. Простагландин Е 1 (алпростадил) - это эндогенная природное соединение с коротким периодом полувыведения, равный примерно 10 секунд.

Алпростадил метаболизируется в легких во время первого прохождения - 60 - 90%. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-ПГЕ 1 , 15-кето-13,14-дигидро-ПГЕ 1 и 13,14-дигидро- ПГЕ 1 (ПГЕ 0 ). Оба кетоновые метаболиты оказывают слабую биологическое действие по сравнению с исходным веществом, тогда как последнем метаболита, ПГЕ 0 , присущий эффект, сравнимо с эффектом ПГЕ 1 .

Важно, что продолжительность эффекта ПГЕ 0 более длительной; его период полувыведения составляет 1 минуте (α-фаза) и 30 мин (β-фаза). Вероятно, что основная часть фармакодинамического эффекта обусловлена этим метаболитом, является метаболически активным и стабильным. После дальнейшей деградации, что осуществляется путем омега-окисления и бета-окисления с образованием полярных дикарбоновых кислот, окончательные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Показаниями к применению препарата Алпростан являются:- Хроническая ишемия нижних конечностей в стадии боли в состоянии покоя и трофических изменений (стадии III и IV).- Критические врожденные пороки сердца у новорожденных, связанные с незаращением артериального протока, при которых показана хирургическая реконструкция (с целью временного обеспечения функционирования артериального протока перед проведением корректирующей операции).. У взрослых для лечения хронической ишемии нижних конечностей препарат Алпростан применяют внутривенно в течение нескольких недель.

Алпростапинт Alprostapint концентрат за инфузионен разтвор.

Рекомендуемая доза составляет от 50 до 200 мкг / сут, которую вводят один раз в сутки или в виде двух отдельных доз в течение не менее двухчасовой инфузии 200 - 500 мл препарата. В качестве растворителей используют изотонический раствор хлорида натрия (физиологический раствор), 5% или 10% раствор глюкозы. Такой раствор следует готовить непосредственно перед началом инфузии у пациента.

Курс лечения должен продолжаться по крайней мере две недели; в случае положительного эффекта лечение следует проводить в течение 7 - 14 дней. Однако курс лечения не должен превышать четыре недели.   Если в течение первых двух недель лечения не достигается желаемый эффект, препарат следует отменить..  

Алпростадил желательно применять с помощью непрерывной инфузии (как альтернативу, вводя в артериального протока через пупочную артерию). Рекомендованная начальная доза составляет 0,01 - 0,05 мкг / кг / мин; в случае регистрации терапевтического ответа, то есть признаков открытия или повторного открытия артериального протока, дозу следует снизить до минимальной эффективной терапевтической дозы (обычно 0,01 - 0,02 мкг / кг / мин).

В исключительных случаях, если начальная доза неэффективна, дозу можно повысить до 0,1 мкг / кг / мин. Серьезные побочные реакции на препарат - повод для снижения дозы. При назначении препарата следует проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности, гемодинамических показателей и кислотно-щелочного равновесия (газовый состав крови).

Алпростадил. Описание лекарственного вещества.

Рекомендации по разведению концентрата для применения у новорожденных Содержимое 1 ампулы препарата Алпростан (0,2 мл) растворяют в 9,8 мл соответствующего растворителя (например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы), что позволяет достичь концентрации 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор следует в дальнейшем доводить до большего объема с помощью соответствующего раствора, который подходит для применения. В таблице ниже перечисленные побочные реакции на применение алпростадила, которые были разделены на группы в соответствии с терминологии Med DRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния. Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ. Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном — более 4 нед — лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия. При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Алпростан противопоказано применять при хронической ишемии нижних конечностей; гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; беременность и / или период кормления грудью; ишемическая болезнь сердца, острый или подострый инфаркт миокарда, перенесенный инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев, недостаточность или стеноз аортального или митрального клапанов, неконтролируемые коронарные заболевания сердца, острый или подострый сердечный приступ, нестабильная стенокардия или тяжелая стабильная стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, серьезные расстройства сердечного ритма; хроническое обструктивное бронхолегочных заболевания на стадии дыхательной недостаточности, тромбоз заболевания легких, отек легких или наличие легочного инфильтрата, подтверждена с помощью рентгенологического обследования или клинически; острая печеночная недостаточность или серьезное хроническое заболевание печени; существующий риск геморрагических осложнений (Инсульт – состояние, при котором диагностируется гибель некоторых участков мозговой ткани из-за внезапного нарушения мозгового кровообращения. Современная медицина также называет инсульт (или ) серьезным сосудистым поражением нервной системы человека.